利福喷丁胶囊

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一线抗结核药

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产品描述

利福喷丁胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师领导下使用

【药品名称】

通用名称：利福喷丁胶囊

英文名称：Rifapentine Capsules

汉语拼音：Lifupending Jiaonang

【成份】

本品重要成份为利福喷丁。其

化台甫称：3- [4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基]-利福霉素SV。

化学结构式：

分子式：C₄₇H₆₄N₄O₁₂

分子量：877.04

【性状】

本品内容物为砖红色或暗红色的结晶性粉末。

【适应症】

    1．本品与其他抗结核药结合用于各类结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的医治。

    2．适合医务人员直接观察下的短程化疗。

    3．亦可用于非结核性分枝杆菌习染的医治。

4．与其他抗麻风药结合用于麻风医治可能有效。

【规格】

0.15g

【用法用量】

口服，抗结核。成人一次0.6g (体重＜55kg者应酌减)，一日1次，空腹时(餐前1幼时)用水送服；一周服药1～2次。需与其他抗结核药结合利用，肺结核初始患者其疗程通常为6～9个月。

【不良反映】

    本品不良反映比利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血幼板削减；丙氨酸氨基转移酶升高；皮疹、头昏、失眠等。胃肠路反映较少。利用本品未发现流感症候群和免疫性血幼板降低，也未发现过敏性休克样反映。若是出现这类不良反映须实时停药。

【禁忌】

    1．对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

2．肝职能严重不全、胆路阻塞者和孕妇禁用。

【当苦衷项】

1．本品与其他利福霉素有交叉过敏性。

2．酒精中毒、肝职能侵害者慎用。肝职能减退患者必须亲昵观察肝职能的变动。

3．服用本品后引起白细胞和血幼板削减患者，应预防进行拔牙等手术，并把稳口腔卫生，剔牙需审慎，直至血象复原正常。

4．对诊断的滋扰：可引起直接抗球蛋白试验(Coombs试验)阳性；滋扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B₁₂浓度测定了局；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可滋扰利用分光光度计或色彩扭转而进行的各项尿液分析试验的了局；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定了局增高。

    5．利用本品过程中，应时时观察血象和肝职能的变动情况。

    6．如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生畸形反映，如血压降落或休克、急性溶血血虚、血幼板削减或急性间质性肾幼管肾炎者，均不宜再用本品。

    7．本品应在空腹时(餐前1幼时)用水送服；国表推荐赐与高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物利用度。如服利福平出现胃肠路刺激症状者可改服本品。

    8．本品单独用于医治结核病可能迅速产生细菌耐药性，必须结合其他抗结核药医治。

    9.患者服用本品后，大幼便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇禁用。

    本品可经乳汁渗出，哺乳期妇女用药应充分衡量利弊后决定是否用药，如仍必要使用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

    本品在5岁以下赤子利用的安全性尚未确定。

【老年用药】

    老年患者肝职能有所减退，用药量应酌减。

【药物相互作用】

    1.服用本品时逐日饮酒，可导致本品肝毒性增长，故服用本品期间应戒酒。

    2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须结合利用时，两者服用距离至少6幼时。

    3.苯巴比妥类药，可能会影响本品的吸收，故不宜与本品同时服用。

4.本品与口服抗凝药同时利用时会降低后者的抗凝成效，应加以把稳。

5.本品与异烟肼合用可致肝毒性发生危险增长，尤其是原有肝职能侵害者和异烟肼快乙�；颊�。

6.本品与乙硫异烟胺合用可加重其不良反映。

7.造酸药合用会显著降低本品的生物利用度。

8.肾上腺皮质激素（糖皮质激素、盐皮质激素）、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米（异博定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁蹬纂本品合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因而除地高辛和氨苯砜表，在用本品前和疗程中上述药物需调整剂量。与香豆素或茚满二酮类合用时应逐日或定期测定凝血酶原功夫，据以调整剂量。

9.本品可诱导肝微粒体酶，增长抗肿瘤药达卡巴嗪（dacarbazine）、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因而需调整剂量。

10.与地西泮（安谧）合用可增长后者的解除，使其血药浓度减低，故需调整用量。

11.本品可增长苯妥因在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥因血药浓度并调整剂量。

12.本品可增长左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因而两者合用时左旋甲状腺素剂量应增长。

13.本品亦可增长美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反映。但该作用不不变，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

15.氯苯酚嗪可削减本品的吸收，达峰功夫延长且半衰期耽搁。

16.与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。

【药物过量】

逾量的处置：

1.洗胃，洗胃后赐与活性碳糊，以吸收胃肠路内残存的利福喷��；有严重恶心、呕吐者，赐与止吐剂。

2.输液，给利尿药推进药物渗出。

3.出现严重肝职能侵害达24～48幼时以上者，可思考进行胆汁引流，以堵截本品的肝肠循环。

【药理毒理】

利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体表对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为0.12～0.25mg/L，比利福平强2～10倍；在幼鼠体内的抗结核习染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另表本品对无数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025mg/L；对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西猎煜萄球菌作用较差。体表试验了局，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌城市对本品产生耐药性。与多西环素结合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼结合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼结合。

其作用机造与利福平一样，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单元牢凝结合，抑造细菌RNA的合成，预防该酶与DNA衔接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成终场。

动物尝试证明本品有肯定的肝职能毒性，对胎儿有致畸作用。

【药代动力学】

    本品在胃肠路的吸收缓慢且不齐全，健全成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度（C_max）均匀5.13mg/L，血药解除半衰期（t_1/2_β）为14.1幼时；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度（C_max）均匀8.5mg/L，血药解除半衰期（t_1/2_β）为19.9幼时。本品蛋白结合率＞98%，口服本品5～15幼时后血浓度可达顶峰。本品在体内散布广，尤其肝组织平散布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液樊篱。重要在肝内酯酶作用下去乙�；�，成为25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙�；壤Ｆ铰�，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠路的原药部门可被再吸收。本品及其代谢产品重要经胆汁入肠路随粪排出，仅部门由尿中排出。

【贮藏】

密封，在幽暗干燥处保留。

【包装】

铝塑泡罩包装，10粒/板；复合袋包装，2板/袋；纸盒包装，1袋/盒。

铝塑泡罩包装，10粒/板；复合袋包装，6板/袋；纸盒包装，1袋/盒。

【有效期】

24个月

【执行尺度】

    WS₁-(X-283)-2004Z

【核准文号】

    国药准字H20093872

【药品上市许可持有人】

名    称：EMC易倍

注册地址：沈阳市浑南新区新络街6号
【出产企业】

企业名称：EMC易倍

出产地址：沈阳市浑南新区新络街6号

邮政编码：110179

电话号码：（024）23786260，23786261

传真号码：（024）23786263

网    址：www.hongqipharma.com