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盐酸左氧氟沙星胶囊

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产品描述

盐酸左氧氟沙星胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师领导下使用

严禁用于食品和饲料加工

忠告：

在所有春秋组中，氟喹诺酮类药物，蕴含盐酸左氧氟沙星可导致肌腱炎和肌腱断裂的风险增长。在通常60岁以上的老年患者、接受糖皮质激素医治的患者和接受肾移植、心脏移植或肺移植的患者中，这个风险进一步增长。

氟喹诺酮类药物，蕴含盐酸左氧氟沙星可使重症肌无力患者的肌无力恶化。应预防已知重症肌无力史的患者使用盐酸左氧氟沙星。

【药品名称】

通用名称：盐酸左氧氟沙星胶囊

商品名称：立凡迪

英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Capsules

汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Jiaonang

【成份】

化台甫称：(—)-(S)- 3-甲基-9-氟-2，3-二氢-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H–吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物。

其化学结构式：

【性状】

本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末。

【适应症】

合用于敏感菌引起的：

1．泌尿生殖系统习染，蕴含单纯性、复杂性尿路习染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿路炎或宫颈炎（蕴含产酶株所致者）。

2．呼吸路习染，蕴含敏感革兰阴性杆菌所致支气管习染急性发生及肺部习染。

3．胃肠路习染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。

4．伤寒。

5．骨和关节习染。

6．皮肤软组织习染。

7．败血症等全身习染。

【规格】

0.1g（按C₁₈H₂₀FN₃O₄计）

【用法用量】

口服。成人常用量：

1．支气管习染、肺部习染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程7～14日。

2．急性单纯性下尿路习染：一次0.1g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感

染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，疗程为10～14日。

3．细菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，疗程为6周。

成人常用量为一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如习染较重或习染病原体敏感性较差者，如铜绿假单胞菌等假单胞菌属细菌习染的医治剂量也可增至一日0.6g，分3次服。

【不良反映】

本品为盐酸左氧氟沙星，其活性成份为左氧氟沙星，文件报路的左氧氟沙星的有关情况如下：

1.严重的和其他重要的不良反映

下述严重和其他重要的不良反映在【当苦衷项】中具体注明：肌腱炎和肌腱断裂、重症肌无力恶化、超敏反映、其他严重和有时致命的反映、肝毒性、中枢神经系统效应、难辨梭菌有关性腹泻、周围精神病、QT间期耽搁、儿科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖错乱、光敏感性/光毒性和耐药细菌产生。

据汇报，使用喹诺酮类药物（蕴含左氧氟沙星）可能导致结晶尿和管型尿。因而，对于接受左氧氟沙星医治的患者，该当维持适当的水化，以预防形成高度浓缩尿。

2.临床试验经验

由于临床试验在分歧的前提下实现，在临床试验中观察到的一种药物的不良反映率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反映率相比力，且不定反映在现实利用中的不良反映率。

下面描述的数据，反映了29个Ⅲ期临床试验的7537名患者对左氧氟沙星的综合露出。钻研人群均匀春秋为50岁（约74%的人群＜65岁），其中50%为男性，71%为白种人，17%为黑种人�；颊哂捎诹煊蚩矸旱南叭拘约膊《邮茏笱醴承且街危ò菁视χⅲ��；颊呓邮艿淖笱醴承羌亮课�750 mg逐日一次、250 mg逐日一次、或500 mg逐日1或2次，疗程通常为3～14天，均匀疗程为10天。

不良反映的总发生率、类型和分布在使用左氧氟沙星 750 mg逐日一次、250 mg逐日一次、或500 mg逐日1或2次的患者中类似。总共有4.3%的患者由于不良药物反映而停用左氧氟沙星，在接受250 mg和500 mg逐日剂量的患者中，这个比例为3.8%；在接受750 mg逐日剂量的患者中，这个比例为5.4%。在接受250 mg和500 mg逐日剂量的患者中最常见的导致停药的药物不良反映为胃肠路反映（1.4%），重要为恶心（0.6%）、呕吐（0.4%）、头晕（0.3%）和头痛（0.2%）。在接受750 mg逐日剂量的患者中最常见的导致停药的不良药物反映为胃肠路反映（1.2%），重要为恶心（0.6%）、呕吐（0.5%）、头晕（0.3%）和头痛（0.3%）。

鄙人表（表1和表2）平别离列举了发生于≥1%的接受左氧氟沙星医治的患者中的不良反映，以及发生于0.1至＜1% 接受左氧氟沙星医治的患者中的不良反映。最常见的不良反映（≥3%）为恶心、头痛、腹泻、失眠、便秘和头晕。

表1：在左氧氟沙星临床试验中汇报的常见（≥1%）不良反映

系统/器官分类	不良反映	%（N=7537）
习染及侵染类疾病	想珠菌病	1
心灵病类	失眠	4 a
各类神经系统疾病	头痛	6
各类神经系统疾病	头晕	3
呼吸系统、胸及纵隔疾病	呼吸难题	1
胃肠系统疾病	恶心	7
	腹泻	5
	便秘	3
	腹痛	2
	呕吐	2
	消化不良	2
皮肤及皮下组织类疾病	皮疹瘙痒	2 1
生殖系统及乳腺疾病	阴路炎	1b
全身性疾病及给药部位各类反映	水肿注射部位各类反映胸痛	1 1 1

注：a. N = 7274；

　　b. N=3758（女性）。

表2：左氧氟沙星临床试验中汇报的较不常见（0.1至1%）的不良反映（N=7537）

系统/器官分类	不良反映
习染和侵染	生殖器想珠菌病
血液及淋巴系统疾病	血虚、血幼板削减症、粒细胞削减症
免疫系统疾病	过敏反映
代谢及营养类疾病	高血糖症、低血糖症、高血钾症
心灵病类	焦虑、激昂、意识错乱、抑郁、幻觉、梦魇、睡眠阻碍a、厌食
各类神经系统疾病	战抖、惊厥、感触错乱、眩晕、高张力、活动过度、步态异常、嗜睡a、晕厥
呼吸路、胸部和纵隔疾病	鼻衄
心脏器官疾病	心脏停搏、心悸、室性心动过速、室性心律不齐
血管疾病	静脉炎
胃肠系统疾病	胃炎、口炎、胰腺炎、食管炎、胃肠炎、舌炎、假膜性/难辨梭菌结肠炎
肝胆系统疾病	肝职能异常、肝酶增长、碱性磷酸酶增长
皮肤及皮肤软组织组织疾病	荨麻疹
各类肌肉骨骼及结缔组织疾病	关节痛、肌腱炎、肌痛、骨痛
肾脏及泌尿系统疾病	肾职能异常、急性肾职能衰竭

注：a. N = 7274。

在使用屡次给药医治的临床试验中，把稳到在接受喹诺酮类抗生素，蕴含左氧氟沙星医治的患者中，出现眼科异常，蕴含白内障和晶状体多发点状斑片。目前尚未成立药物和这些事务的联系。

3.上市后监测

下表（表3）列举了左氧氟沙星获得上市核准之后在使用中鉴此外不良反映。由于这些反映是从数量不定的人群中自觉汇报的，有时无法靠得住地评价这些事务的发生率，或成立药物露出与这些事务的因果关系。

表3：上市后药物不良反映汇报

系统/器官分类	不良反映
血液及淋巴系统疾病	全血细胞削减症、再生阻碍性血虚、白细胞削减症、溶血性血虚、嗜酸性粒细胞增多症
免疫系统疾病	过敏反映，有时致命，蕴含：过敏反映/过敏样反映、过敏性休克、血管神经性水肿、血清病
心灵病类	心灵病、偏执狂、个别汇报的自杀未遂和自杀设法
各类神经系统疾病	重症肌无力恶化、嗅觉失落、味觉失落、嗅觉异常、味觉阻碍、周围精神病、个别汇报的脑病、脑电图（EEG）异常、发声难题
眼器官疾病	视觉阻碍，蕴含复视、视觉活络度减退、视物吞吐、暗点
耳及迷途类疾病	听觉减退、耳鸣
心脏器官疾病	个别汇报的尖端旋转型室性心动过速、心电图 QT间期耽搁、心动过速
血管疾病	血管舒张
呼吸路、胸部和纵隔疾病	个别汇报的过敏性肺炎
肝胆系统疾病	肝衰竭（蕴含致命病名）、肝炎、黄疸
皮肤及皮肤软组织疾病	大疱性皮疹，蕴含：Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死、多形性红斑、光敏/光毒性反映、白细胞分裂性血管炎
各类肌肉骨骼及结缔组织疾病	肌腱断裂、肌危险，蕴含断裂、横纹肌溶化
肾脏及泌尿系统疾病	间质性肾炎
全身疾病和给药部位情况	多器官衰竭、发热
各类查抄	凝血酶原功夫耽搁、肌酶增长

【禁忌】

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

【当苦衷项】

本品为盐酸左氧氟沙星胶囊，其活性成份为左氧氟沙星，文件报路的左氧氟沙星的有关情况如下：

1.肌腱炎和肌腱断裂

所有春秋组患者，使用蕴含左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行医治的患者可能发生肌腱炎和肌腱断裂的危险性增长。最常见的不良反映蕴含Achilles 跟腱,并且Achilles 跟腱必要手术建补。已有报路发生肌腱炎和踺分裂的部位蕴含肩部、手、二头肌、拇指和其他部位的肌腱。60岁以上者，或同时使用糖皮质激素，或接受肾脏、心脏和肺脏移植者发生氟喹诺酮有关的肌腱炎和肌腱断裂的危险性进一步增长。除了春秋和使用糖皮质激素，能引起肌腱断裂危险性增长的成分还蕴含剧烈的体力活动、肾衰竭和以往有类风湿关节炎等肌腱侵害者。已有报路无上述危险成分存在的患者使用氟喹诺酮类引起了肌腱炎和肌腱断裂。用药过程中或用药实现后能够发生肌腱断裂，已有效药实现后数月发生肌腱断裂的报路。若是患者出现疼痛、水肿、炎症或肌腱断裂应停用左氧氟沙星，一发现有肌腱炎或肌腱断裂的症状应立即建议患者休息，并联系他们的医疗服务人员思考换用非喹诺酮类药物医治。

2.重症肌无力恶化

蕴含左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素会引起神经肌肉阻断，可能使重症肌无力患者的肌无力恶化。蕴含殒命和必要通气支持在内的上市后严重不良事务，和重症肌无力患者使用氟喹诺酮类有关。预防已知重症肌无力史的患者使用左氧氟沙星。

3.超敏反映

使用蕴含左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行医治的患者偶然会发生严重的、有时甚至是致命性的超敏和/或过敏反映，这些反映多发生在第一次用药后。一些反映可能会伴有心血管性虚脱、低血压/休克、癫痫发生、意识失落、麻刺赣注血管神经性水肿（蕴含舌、喉、咽或面部水肿/肿胀）、气路阻塞（蕴含支气管痉挛、气促及急性呼吸窘迫）、呼吸难题、荨麻疹、瘙痒及其他严重皮肤反映。在初次呈显欷疹或超敏反映任何其他症状时应立即终场使用左氧氟沙星。严重的急性超敏反映需使用肾上腺素予以医治，同时凭据临床必要采取其他复苏措施如吸氧、静脉补液、使用抗组胺剂、皮质类固醇、升压胺类药及气路处置。

4.其他严重有时致命的不良反映

使用蕴含左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行医治的患者在极少数情况下会发生严重的、有时甚至是致命的不良反映，这些不良反映有些属于超敏反映，有些病因不明。这些不良反映能够很严重，通常发生在屡次用药后。临床阐发蕴含下述情况的一种或多种：

● 发热、皮疹或严重的皮肤反映（例如中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑）。

● 血管炎、关节痛、肌痛、血清病。

● 过敏性肺炎。

● 间质性肾炎、急性肾职能不全或肾衰。

● 肝炎、黄疸、急性肝坏死或肝衰竭。

● 血虚，蕴含溶血性血虚和再生阻碍性血虚、血幼板削减症，蕴含血栓性血幼板削减性紫癜、白细胞削减症、粒细胞不足症、全血细胞削减症和/或其他血液病。

在初次呈显欷疹或其他超敏反映症状时应立即终场用药并采取相应的支持措施。

5.肝毒性

已收到接受左氧氟沙星医治的患者出现严重肝毒性（蕴含急性肝炎和致命事务）的上市后汇报。在对超过7,000名患者的临床试验中，未发现严重药物有关性肝毒性的证据。严重肝毒性通常在起头医治后14天内出现，在大无数病例中，呈此刻起头医治6天内。无数严重肝毒性病例与过敏无关。大无数致命性的肝毒性汇报见于春秋≥65岁的患者，大无数与超敏无关。若是患者出现肝炎的体征和症状，该当立即终场使用左氧氟沙星。

6.中枢神经系统影响

曾有使用蕴含左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素的患者出现惊厥和中毒性心灵病的报路。喹诺酮类抗生素也能够导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状，从而引起震颤、躁动、焦虑、头晕、意识吞吐、幻觉、妄想、抑郁、噩梦、失眠，极少数情况还可导致患者产生自杀的想头或行动。上述反映可能会在第一次用药后出现。若是使用左氧氟沙星的患者出现这些反映，应立即停药，并采取适当的医治措施。与其他喹诺酮类抗生素一样，如已知或疑惑患者患有容易发生癫痫或癫痫发生阈值降低（例如严重的脑动脉硬化、癫痫）的CNS疾病或存在其他危险成分而容易发生癫痫或癫痫发生阈值降低（例如使用某些药物进行医治、肾职能不全）的患者应慎用左氧氟沙星。

7.难辨梭菌有关性腹泻

据汇报，险些所有的抗生素（蕴含左氧氟沙星）均有可能引起难辨梭菌有关性腹泻（CDAD），严重水平可由轻度腹泻到致命性肠炎�？股匾街文芄慌ぷ岢Φ恼＞�，使难辨梭菌大量滋生。难辨梭菌能够产生毒素A和毒素B，进而推进CDAD的发生。由于习染病名的抗菌医治难以起效并且可能必要结肠切除术医治，产超毒素的难辨梭菌菌株能够增长该病的发病率和殒命率。对于使用抗生素后出现腹泻的所有患者应试虑CDAD。据汇报，CDAD呈此刻使用抗生素2个月后，因而有必要仔细询问病史。

若是疑惑或者已经确诊CDAD，则必要终场不直接针对难辨梭菌的抗菌医治。依照临床必要进行相宜的液体和电介质治理、补充蛋白、赐与抗难辨梭菌医治以及进行手术医治评价。

8.表周精神病变

使用蕴含左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类抗生素进行医治的患者罕有出现感触神经或感触活动神经轴突的多神经元病，病变可累及藐幼轴突和/或大型轴突，导致感触错乱、感触痴钝、触物痛感和无力。若是患者出现神经元病的症状如疼痛、烧灼赣注麻刺赣注麻木和/或无力或其他感触错乱如轻触觉、痛觉、温度觉、地位觉和振动觉异常时，应立即终场使用左氧氟沙星以免发展为不成逆性危险。

9.QT间期耽搁

蕴含左氧氟沙星在内的某些氟喹诺酮类抗生素能够使心电图的QT间期耽搁，少数患者能够出现心律变态。上市后监测期间自觉汇报接受蕴含左氧氟沙星在内的喹诺酮类抗生素医治的患者出现尖端旋转型室速的患者罕见。已知QT间期耽搁的患者，未纠正的低血钾患者及使用IA类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律变态药物的患者应预防使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起药物有关的QT间期的影响。

10.儿科患者中的肌肉骨骼疾病和动物中的关节病效应

在儿科患者（≥6个月）中，左氧氟沙星仅合用于炭疽吸入（露出后）的�；�。和对拍照比，在接受左氧氟沙星的儿科患者中观察到肌肉骨骼疾�。ü亟谕础⒐亟谘住⒓‰觳≈⒑筒教斐＃┓⒉÷实脑龀�。

在未成年的大鼠和狗中，口服和静脉赐与左氧氟沙星导致骨软骨病的增长。对于接受左氧氟沙星的未成年狗承重关节的组织病理学查抄显示存在软骨的持续危险。其他喹诺酮类药物也可在多个物种的未成年动物中产生承重关节类似的腐烂，以及关节病的其他体征。

11.血糖错乱

与其他氟喹诺酮类抗生素一样，曾有关于血糖错乱如症状性高血糖和低血糖的报路，这种情况多发生于同时口服降糖药（如优降糖/格列本脲）或使用胰岛素的糖尿病患者。因而对于此类患者，建议应亲昵监测其血糖变动情况。若是患者在接受左氧氟沙星医治时出现低血糖反映，应立即终场使用左氧氟沙星并采取适当的医治措施。

12.光敏感性/光毒性

使用氟喹诺酮类药物可能导致日光或紫表光露出后中度至重度的光敏感性/光毒性反映，后者可能阐发为露出于光照部位（典型者蕴含面部，颈部V区，前臂伸侧，手背）的过度的日晒反映（例如晒伤、红斑、渗出、水泡、大疱、水肿）。因而，该当预防过度露出于上述光源。若是发生光敏感性/光毒性则应停药。

13.耐药菌的产生

在尚未确诊或高度疑惑细菌习染以及不切合预防适应症的情况下开左氧氟沙星处方并不会为患者带来益处，并可增长产生耐药菌的风险。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物尝试未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的钻研尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女利用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因而不宜用于18岁以下的赤子及青少年。

【老年用药】

老年患者常有肾职能减退，因本品部门经肾排出，需减量利用。

【药物相互作用】

1. 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶化度，导致结晶尿和肾毒性。

2. 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑造，导致茶碱类的肝解除显著削减，血解除半衰期(t1/2β)耽搁，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激昂、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较幼，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用加强较幼，但合用时也应缜密监测患者的凝血酶原功夫。

5．丙磺舒可削减本品自肾幼管排泄约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6．本品可滋扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因解除削减，血解除半衰期（t1/2β）耽搁，并可能产生中枢神经系统毒性。

7．含铝、镁的造酸药、铁剂均可削减本品的口服吸收，不宜合用。

8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因而不宜与芬布芬合用。

【药物过量】

未进行该项尝试且无靠得住参考文件。

【药理毒理】

本品拥有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对无数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

本品为氧氟沙星的左旋体，其体表抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机造是通过抑造细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复造而导致细菌殒命。

【药代动力学】

口服后吸收齐全，单剂量口服0.2g后，血药峰浓度（Cmax）约为1.6mg/L，达峰功夫（Tmax）约为1幼时。血解除半衰期（t1/2β）约为6幼时。蛋白结合率约为30%～40%。

本品吸收后宽泛散布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖路组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓杜纂血药浓度之比约在1.1～2.1之间。

本品重要以真相自肾渗出，在体内代谢甚少�？诜�48幼时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以真相自粪便中排出少量，给药后72幼时内累积排出量少于给药量的4%。

【贮藏】

遮光，密封保留。

【包装】

铝塑泡罩包装，10粒/板；纸盒包装，1板/盒。

【有效期】

24个月

【执行尺度】