利福平胶囊（Ⅱ）

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一线抗结核药

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利福平胶囊（Ⅱ）说明书　

请仔细阅读说明书并在医师领导下使用

【药品名称】

通用名称：利福平胶囊（Ⅱ）

英文名称：Rifampicin Capsules（Ⅱ）

汉语拼音：Lifuping Jiaonang（Ⅱ）

【成份】

化台甫称：3-[ [（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]利福霉素。

化学结构式：

分子式：C₄₃H₅₈N₄O₁₂

分子量：822.95

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为紫堇色蜡状固体。

【适应症】

1.本品与其他抗结核药结合用于各类结核病的初治与复治，蕴含结核性脑膜炎的医治。

2.本品与其他药物结合用于麻风、非结核分枝杆菌习染的医治。

3.本品与万古霉素(静脉)可结合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重习染。利福平与红霉素结合规划用于军团菌属严重习染。

4.用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以解除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不合用于脑膜炎奈瑟菌习染的医治。

【规格】

225mg（按C₄₃H₅₈N₄O₁₂计）

【用法用量】

口服。

一次0.45g（2粒），一日一次或遵医嘱。

【不良反映】

1.消化路反映最为多见，口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠路反映，发生率为1.7%～4.0%，但均能耐受。

2.肝毒性为本品的重要不良反映，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行复原，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他成分造成肝职能异常者较易发生。

3.畸形反映大剂量间歇疗法后偶可出现"流感样症候群"，阐发为畏寒、寒噤、发热、不适、呼吸难题、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等，发生频率与剂量大幼及间歇功夫有显著关系。偶可发生急性溶血或肾职能衰竭，目前以为其产朝气造属过敏反映。

4.其他患者服用本品后，大幼便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色。偶见白细胞削减、凝血酶原功夫缩短、头痛、眩晕、视力阻碍等。

【禁忌】

1.对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。

2.肝职能严重不全、胆路阻塞者和3个月以内孕妇禁用。

【当苦衷项】

1.酒精中毒、肝职能侵害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。

2.对诊断的滋扰：可引起直接抗球蛋白试验（Coombs试验）阳性；滋扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B12浓度测定了局；可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性；可滋扰利用分光光度计或色彩扭转而进行的各项尿液分析试验的了局；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定了局增高。

3.利福平可致肝职能不全，在原有肝病患者或本品与其他肝毒性药物同服时有伴发黄疸殒命病例的报路，因而原有肝病患者，仅在有明确指征情况下方可慎用，医治起头前、医治中缜密观察肝职能变动，肝侵害一旦出现，立即停药。

4.高胆红素血症系肝细胞性和胆汁潴留的混合型，轻症患者用药中自行消退，重者需停药观察。血胆红素升高也可能是利福平与胆红素竞争渗出的了局。医治初期2～3个月应缜密监测肝职能变动。

5.单用利福平医治结核病或其他细菌性习染时病原菌可迅速产生耐药性，因而本品必须与其他药物合用。医治可能需持续6个月～2年，甚至数年。

6.利福平可能引起白细胞和血幼板削减，并导致齿龈出血和习染、伤口愈合延长等。此时应预防拔牙等手术、并把稳口腔卫生、刷牙及剔牙均需郑重，直至血象复原正常。用药期间应定期查抄周围血象。

7.利福平应于餐前l幼时或餐后2幼时服用，早晨空腹一次服用吸收最好，因进食影响本品吸收。

8.肝职能减退的患者常需削减剂量，逐日剂量≤8mg/kg。

9.肾职能减退者不需减量。在肾幼球滤过率减低或无尿患者中利福平的血药浓度无显著扭转。

10.服药后尿、唾液、汗液等渗出物均可显橘红色。有发生间质性肾炎的可能。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.利福平可透过胎盘，动物尝试曾引起畸胎。人类虽尚无致畸报路，但目前无足够资料批注可在怀胎期安全利用。3个月以内孕妇禁用。3个月以上孕妇慎用。

2.利福平可由乳汁渗出，哺乳期妇女用药应充分衡量利弊后决定是否用药。

【儿童用药】

本品在5岁以下赤子利用的安全性尚未确立。婴儿慎用。

【老年用药】

老年患者肝职能有所减退，用药量应酌减。

【药物相互作用】

1.饮酒可致利福平性肝毒性发生率增长，并增长利福平的代谢，需调整利福平剂量，并亲昵观察患者有无肝毒性出现。

2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须结合利用时，两者服用距离至少6幼时。

3.本品与异烟肼合用肝毒性发生危险增长，尤其是原有肝职能侵害者和异烟肼快乙�；颊�。

4.利福平与乙硫异烟胺合用可加重其不良反映。

5.氯苯酚嗪可削减利福平的吸收，达峰功夫延长且半衰期耽搁。

6.利福平与咪康唑或酮康唑合用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类合用。

7.肾上腺皮质激素(糖皮质激素、盐皮质激素)、抗凝药、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环胞素、维拉帕米(异搏定)、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁蹬纂利福平合用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效减弱，因而除地高辛和氨苯砜表，在用利福平前和疗程中上述药物需调整剂量。本品与香豆素或茚满二酮类合用时应逐日或定期测定凝血酶原功夫，据以调整剂量。

8.本品可推进雌激素的代谢或削减其肠肝循环，降低口服避孕药的作用，导致月经不规定，月经间期出血和打算表怀胎。所以，患者服用利福平时，应改用其他避孕步骤。

9.本品可诱导肝微粒体酶，增长抗肿瘤药达卡巴嗪(dacarbazine)、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因而需调整剂量。

10.本品与地西泮(安谧)合用可增长后者的解除，使其血药浓度减低，故需调整剂量。

11.本品可增长苯妥英钠在肝脏中的代谢，故两者合用时应测定苯妥英钠血药浓度并调整用量。

12.本品可增长左旋甲状腺素在肝脏中的降解，因而两者合用时左旋甲状腺素剂量应增长。

13.本品亦可增长美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故合用时后两者需调整剂量。

14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并产生毒性反映。但该作用不不变，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度。

【药物过量】

1.逾量的阐发：

心灵痴钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合征(皮肤粘膜及巩膜呈红色或橙色)。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起殒命。

2.处置：

(1)停药。

(2)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后赐与活性炭糊，以吸收胃肠路内残存的利福平；有严重恶心呕吐者赐与止吐剂。

(3)静脉输液并赐与利尿剂，推进药物的渗出。

(4)对症和支持疗法。

【药理毒理】

利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部门非结核分枝杆菌（蕴含麻风分枝杆菌等）在宿主细胞内表均拥有显著的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具优良抗菌作用，蕴含葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦优良，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑造作用。

细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单元牢凝结合，抑造细菌RNA的合成，预防该酶与DNA衔接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成终场。

【药代动力学】

利福平口服吸收优良，服药后1.5～4幼时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁赤子一次口服10mg/kg，血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部门组织和体液平散布优良，蕴含脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增长；在唾液中亦可达有效医治浓度；本品可穿过胎盘。表观散布容积(Vd)为1.6L／kg。蛋白结合率为80％～91％。进食后服药可使药物的吸收削减30%，该药的血解除半衰期(t1/2β)为3～5幼时，屡次给药后有所缩短，为2～3幼时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙�；�，成为拥有抗菌活性的代谢物25-去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。

本品重要经胆和肠路渗出，可进入肠肝循环，但其去乙�；钚源晃镌蛭蕹Ω窝�。60％～65％的给药量经粪便排出，6％～15%的药物以真相、15％为活性代谢物经尿排出，7％则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾职能减退的患者中本品无积累；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其渗出率增长；用高剂量后由于胆路渗出达到鼓和，本品的渗出可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析断根。

【贮藏】

密封，在干燥凉暗（避光并不超过20℃）处保留。

【包装】

（1）铝塑泡罩包装，10粒/板；纸盒包装，1板/盒。

（2）铝塑泡罩包装，10粒/板；纸盒包装，2板/盒。

（3）铝塑泡罩包装，10粒/板；纸盒包装，3板/盒。

（4）铝塑泡罩包装，10粒/板；纸盒包装，6板/盒。

【有效期】

暂定18个月

【执行尺度】

国度食品药品监督治理局国度药品尺度 WS-10001-(HD-1551)-2005-2011

【核准文号】

国药准字H21023360

【药品上市许可持有人】

名    称：EMC易倍

注册地址：沈阳市浑南新区新络街6号

【出产企业】

企业名称：EMC易倍

出产地址：沈阳市浑南新区新络街6号

邮政编码：110179

电话号码：（024）23786260 23786261

传真号码：（024）23786263

网址：www.hongqipharma.com